ANALGETIKA

ANALGETIKA

PENGERTIAN ANALGETIKA

Analgetika atau obat penghalang nyeri adalah zat-zat yang mengurangi atau menghalau rasa nyeri tanpa menghilangkan kesadaran (perbedaan dengan anestetika umum) (Tjay dan Rahardja, 2007)

DEFINISI NYERI

Definisi nyeri adalah perasaan sensoris dan emosional yang tidak nyaman berkaitan dengan (ancaman) dan kerusakan jaringan keadaan psikis sangat memengaruhi nyeri , misalnya emosi dapat menimbulkan sakit (kepala) atau memperhebatnya ,tetapi dapat pula menghindarkan sensasi rangsangan nyeri , nyeri merupakan suatu perasaan subjektif pribadi dan ambang toleransi nyeri berbeda-beda bagi setiap orang, batas nyeri untuk suhu tubuh adalah konstan , yakni pada suhu 44°C -45°C. (Tjay dan Rahardja, 2007).

PENGGOLONGAN

          Menurut Tjay dan Rahardja (2007)Atas dasar kerja farmakologisnya , analgetika dibagi dalam dua kelompok besar yaitu :

a)     Analgetika perifer(non-narkotik),yang terdiri dari obat-obat yang tidak bersifat narkotik dan tidak bekerja sentral. Analgetika antiradang termasuk kelompok ini

b)    Analgetika narkotik , khusus digunakan untuk mengahalau rasa nyeri hebat , seperti pada fractura dan kanker .

PENANGANAN RASA NYERI

          Mekanisme NyeriSaat terdapat rangsang yang kuat untuk menimbulkan kerusakan jaringan, maka akan dibebaskan berbagai mediator nyeri dari sel yang rusak. Mediator nyeri tersebut akan bekerja dengan merangsang nosiseptor. Impuls nyeri disalurkan ke susunan syaraf pusat melalui dua sistem serat. Satu sistem nosiseptor terbentuk oleh serat-serat A delta bermielin dengan garis tengah 2-5μm. Serat-serat ini menghantarkan impuls nyeri dengan kecepatan 0,5-2 m/det. (Guyton dan Hall, 2007).

CONTOH OBAT ANALGETIK

1.     Aspirin/asam asetil salisilat

C₉H₈O₄

Asam asetil salisilat mengandung tidak kurang dari 99,5% dan tidak lebih dari 100,5%C₉H₈O₄dihitung terhadap zat yang telah dikeringkan

Indikasi : meringankan sakit kepala, pusing, sakit gigi, menurunkan   demam.

Dosis : dewasa 500-600 mg/4 jam.sehari maksimum 4 gram. Anak-anak 2-3 tahun 80-90 mg, 4-5 tahun 160-240 mg,6-8 tahun 240-320 mg, 9-10 tahun 320-400 mg, >11 tahun 400-480 mg. semua diberikan tiap 4 jam setelah makan.

Kontraindikasi : ulkus peptikum, kelainan perdarahan, asma.

Efek samping : gangguan gastrointestinal, pusing, reaksi hipersensitif.

(Depkes RI,2014).

HUBUNGAN STRUKTUR DAN AKTIVITAS

 

a.       Gugus Fenolik OH

Metilasi gugus fenolik OH dari morfin akan mengakibatkan penurunan aktivitas analgesik secara drastis.

b.      Gugus Alkohol

Penutupan atau penghilangan gugus alkohol tidak akan menimbulkan penurunan efek analgesik dan pada kenyataannya malah sering menghasilkan efek yang berlawanan. Peningkatan aktivitas lebih disebabkan oleh sifat farmakodinamik dibandingkan dengan afinitasnya dengan reseptor analgesik. Dengan kata lain, lebih ditentukan oleh berapa banyak obat yang mencapai reseptor, bukan seberapa terikat dengan reseptor.

c.       Ikatan Rangkap C7 dan C8

Hidrogenasi ikatan rangkap C7-C8 dapat menghasilkan efek yang sama atau lebih tinggi dibanding morfin. Beberapa analog termasuk dihidromorfin menunjukkan bahwa ikatan rangkap tidak penting untuk aktivitas analgesik.

d.      Cincin Aromatik

Cincin aromatik memegang peranan penting dimana jika senyawa tidak memiliki cincin aromatik tidak akan menghasilkan aktivitas analgesik. Cincin Aromatik dan nitrogen merupakan dua struktur yang umum ditemukan dalam aktivitas analgesik opioid. Cincin Aromatik dan nitrogen dasar adalah komponen penting dalam efek untuk μ agonis, akan tetapi jika hanya kedua komponen ini saja, tidak akan cukup juga untuk menghasilkan aktivitas, sehingga penambahan gugus farmakofor diperlukan. Substitusi pada cincin aromatik juga akan mengurangi aktivitas analgesik.

PERMASALAHAN

1.     Bagaimana metabolisme dari obat analgetik secara umum?

2.     Bagaimana mekanisme kerja obat morfin?

3.     Bagaimana efek samping dari asam salisilat?

DAFTAR PUSTAKA

Depkes RI.2014.FARMAKOPE INDONESIA EDISI V.departmen kesehatan republik indonesia , jakarta.

Guyton A.C. and J.E. Hall 2007. Buku Ajar Fisiologi Kedokteran. Edisi 9. Jakarta: EGC.

Patrick , G . 1995 . an introduction to medicinal chemistry , Oxford university press,New york.

Tjay,T.H dan K. Rahardja, 2007, Obat-Obat Penting Khasiat Penggunaan dan Efek-Efek Sampingnya, Edisi Keenam, PT. Elex Media Komputindo, Jakarta.